Новости отрасли

Получить компоненты для новых препаратов от рака, диабета и малярии поможет технология двухстадийного синтеза соединений из индолов, считают ученые СКФУ. По их словам, предложенный способ упростит производство ценных для медицины биологически активных веществ. Результаты исследования опубликованы в научном журнале Molecules.

Индолы – важнейший класс органических молекул, индольный фрагмент используется в производстве множества востребованных лекарств, в том числе против онкологических заболеваний, диабета и малярии, подчеркнули в Северо-Кавказском федеральном университете (СКФУ).

Одними из подходящих базовых элементов для создания востребованных в медицине биологически активных веществ являются 3-аминоиндолы. Они часто встречаются в природных соединениях, но очень нестабильны сами по себе, а процесс их получения в лаборатории был ресурсоемким, пояснил заведующий лабораторией "Новых синтетических методов" СКФУ Александр Аксенов.

"Мы разработали новый экономный способ синтеза 3-аминоиндолов. Подход основан на изученной нами реакции между индолами и нитростиролами в присутствии фосфористой кислоты. Полученное в результате соединение мы преобразовываем в 3-аминоиндол путем его взаимодействия с гидразин-гидратом в микроволновой печи", – конкретизировал Аксенов.

По словам исследователя, на сегодняшний день известно всего несколько методик синтеза таких молекул, причем каждая из имеющихся технологий трудоемкая, а также предполагает использование дорогих и агрессивных реагентов. В то же время способ ученых СКФУ базируется на использовании доступных веществ: нитростирола на первой стадии и гидразина либо простейших аминокислот на второй, дополнил Аксенов.

"Сейчас нам особенно интересно синтетическое получение алкалоида криптолепина, который обладает выраженными противоопухолевыми и противомалярийными свойствами. А ключевым его фрагментом является именно 3-аминоиндол. Поэтому решение этой задачи – вопрос времени и подбора нужного сочетания компонентов при синтезе", – уточнил специалист.

Он обратил внимание, что способ также уже используется для синтезирования ряда других соединений, которые могут стать особенно значимыми для медицины. Специалисты отправляют образцы на биоэкспертизу и будут продолжать работу с наиболее перспективными.

Эксперт отметил, что некоторые биологически активные молекулы предполагаемо станут базой для разработки более эффективных лекарств против рака, сахарного диабета и малярии.

Также химики СКФУ продолжают создавать обширную библиотеку соединений, которая позволит детальнее изучить свойства молекул с индольными фрагментами, подчеркнул Аксенов.

Источник: РИА Новости